In-vivo Studien mit Diclofenac
im Dual-Release-System (D.R.S.)
Plasmaspiegel von 4 verschiedenen
Diclofenac Arzneispezialitäten (n=12, mean)
Diagramm: Berechnung nach Dosiskorrektur auf 100 mg
Man erkennt an den mittleren Plasmaprofilen des Testpräparates im D.R.S. deutlich früher auftretende therapeutische Diclofenac-Konzentrationen als nach Gabe des Referenzpräparates.
Bei den beiden Referenzprodukten findet man den überwiegenden Anteil des Wirkstoffs erst nach etwa 2 Stunden im Plasma. Zu diesem Zeitpunkt werden maximale Konzentrationen erreicht, die bei der magensaftresistenten Form etwa 2,5 mal höher liegen als die der beiden Testpräparate.
Eine multiple-unit-Formulierung gestattet die Kombination von magensaftresistenten und retardierten Pellets im Dual-Release-System. Man erhält rasch wirksame Plasmaspiegel, lang anhaltende Wirksamkeit und bessere Verträglichkeit durch Verhinderung von Plasmaspiegelspitzen des Wirkstoffes. Die Vorteile der multiple-unit-Formulierung im Dual-Release-System zeigen sich somit pharmakokinetisch und klinisch in der empfohlenen Dosierung von 50 - 150 mg.