Bisher unerreicht hohe Depositionsrate in der Lunge
Wirkstoffdeposition
Vergleich der Deposition
Wirkstoffverteilung von Beclometason
Für die Depositionsstudien mit Aerocortin® und FCKW-BDP wurde als Marker Technetium-99m verwendet. In einer offenen Pilotstudie wurden 12 gesunde Probanden mit Einzeldosen von Aerocortin® und FCKW-BDP behandelt. Die Szintigramme zeigen, dass Aerocortin® gleichmäßig in den zentralen und peripheren Atemwegen der Lunge verteilt wurde, während die Verteilung von FCKW-BDP vor allem auf die zentralen Lungenbereiche begrenzt war (41, 42, 44, 69).
Andere Systeme erreichen auch bei optimaler Anwendung nicht eine so günstige Verteilung des Wirkstoffs in der gesamten Lunge wie Aerocortin® (5, 7, 75, 76).
Depositionsvergleich Lunge
Leach CL, P Davidson, J Vanden Burgt, RJ Raudreau: Eur Respir J. 9. Suppl. 23, 255 (1996). Newman SP, F Moren, E Trofast, N. Talaee, SW Clarke: Eur Respir J. 2, 247-252 (1989). Newman SP, N. Talaee, SW Clarke: Acta Therapeutica 17, 49-58 (1991)
Bei Aerocortin® ist von der Deposition von ca. 50 - 60% des Wirkstoffes in der Lunge auszugehen, weniger als 30% verbleiben im Mund-Rachenraum und ca. 10% werden exhaliert (44, 47). Dieses Verteilungsmuster steht im Gegensatz zum herkömmlichen FCKW-BDP, bei dem davon ausgegangen werden muss, dass allenfalls ca. 15 - 20% der Nominaldosis in die Lunge gelangen und ein Großteil der Dosis (ca. 80%) im Mund-Rachenraum verbleibt. Im Pharynx abgelagerte Steroide sind für lokale Nebenwirkungen wie Candidiasis (Soor) und Dysphonie (Heiserkeit) verantwortlich.